Как выбрать антигистаминное средство для взрослых и детей?

Дата публикации:
Как выбрать антигистаминное средство для взрослых и детей?

 

Первые симптомы аллергии

Аллергия, или аллергическая реакция — это реакция повышенной чувствительности (гиперчувствительности) сенсибилизированного организма человека в ответ на повторный контакт с аллергеном — высокомолекулярным веществом, чаше всего белковой природы, или гаптеном — веществом с низкой молекулярной массой, которое, связываясь с альбумином, одним из основных белков плазмы крови, приобретает свойства аллергена.

При первичном контакте с аллергеном или гаптеном, когда происходит сенсибилизация (ознакомление иммунной системы человека с аллергеном или гаптеном, связанным с альбумином), симптомы аллергии отсутствуют.

Одним из основных медиаторов, обеспечивающих развитие аллергии, является гистамин.

К настоящему времени открыто 4 вида гистаминовых рецепторов: Н1, Н2, Н3 и Н4, но для возникновения симптомов аллергической реакции и бронхиальной астмы имеют важное значение только Н1-гистаминовые рецепторы.

Гистамин — это амин, синтезируемый из аминокислоты гистидина базофилами, тучными клетками, тромбоцитами, энтерохромаффинными клетками и гистаминергическими нейронами, он отвечает за широкий спектр различных реакций и функций в организме человека.

Большинство важных эффектов гистамина при аллергии и бронхиальной астме опосредуется через H1-гистаминовые рецепторы. К ним относятся сокращение гладких мышц, повышение проницаемости сосудов, повышенная продукция слизи, зуд, выработка простагландинов, тахикардия, активация вагальных рефлексов и повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Эффекты, опосредованные сочетанной стимуляцией H1/H2-гистаминовых рецепторов, проявляются симптомами, вызванными вазодилатацией: артериальной гипотензией (снижение артериального давления), гиперемией (покраснением) кожи, головной болью, а также тахикардией.

 

Какие существуют виды аллергии?

Выделяют 4 типа аллергических реакций, которые обозначают римскими цифрами от I до IV.

Аллергическая реакция I типа (немедленного типа, или анафилактическая). Аллергические реакции I типа развиваются после воздействия аллергена у ранее сенсибилизированного лица, у которого первичный контакт с аллергеном или гаптеном, связанным с альбумином, спровоцировал продукцию специфических антител, в основном иммуноглобулина Е (IgE), которые связываются с поверхностью тучных клеток и базофилов.

При повторном контакте аллерген, который затем формирует сильную связь с антителом (IgE), расположенным на поверхности тучных клеток и базофилов, вызывает их дегрануляцию с высвобождением медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, тромбоцитактивирующего фактора, простагландинов и др.

К аллергическим реакциям I типа относятся: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, крапивница.

Следует отметить, что несмотря на острое и часто непродолжительное течение указанных аллергических реакций, довольно часто наблюдается поздняя фаза аллергической реакции I типа, для которой характерно довольно длительное течение с вовлечением кожи и трахеобронхиального дерева.

Аллергическая реакция II типа (цитотоксическая). Аллергические реакции II типа вызывает взаимодействие циркулирующих антител, в основном иммуноглобулина G (IgG) и иммуноглобулина M (IgM), с антигенами, расположенными на поверхности определенных клеток или тканей. Это взаимодействие вызывает активацию белков системы комплемента, которые участвуют в иммунном (защитном) ответе организма, а также фагоцитирующих клеток, уничтожающих чужеродные клетки путем фагоцитоза, и клеток-киллеров, что, в свою очередь, вызывает повреждение и лизис клеток и/или тканей.

К аллергическим реакциям II типа относятся реакции, возникающие при переливании крови, а также лекарственная аллергия.

Аллергическая реакция III типа (иммунокомплексная) возникает вследствие взаимодействия фиксированных на тканях или клетках либо циркулирующих в кровотоке антигенов с циркулирующими в кровотоке антителами, в основном IgG и IgM, что приводит к образованию иммунных комплексов.

Иммунные комплексы вызывают различные воспалительные процессы, включая активацию белков системы комплемента, высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, а также агрегацию тромбоцитов. К аллергическим реакциям III типа относится, например, сывороточная болезнь.

Аллергическая реакция IV типа (замедленного типа) возникает в результате взаимодействия антигена с ранее сенсибилизированными Т-лимфоцитами. Т-лимфоциты выделяют лимфокины, которые вызывают воспаление.

Аллергические реакции IV типа обычно возникают не менее чем через 24 ч после контакта с аллергеном. К аллергическим реакциям IV типа относятся, например, реакция организма на введенный туберкулин (внутрикожная проба Манту) или контактный дерматит.

Помимо истинных аллергических реакций указанных четырех типов, выделяют еще и анафилактоидные реакции.

Для анафилактоидной (псевдоаллергической) реакции характерно наличие симптомов, схожих с симптомами аллергической реакции I типа. В ее основе  лежит до конца не установленный неиммунный механизм прямого высвобождения гистамина. В этом случае процесс сенсибилизации аллергеном или гаптеном, связанным с альбумином, отсутствует.

 

Препараты, применяемые при аллергии

Противоаллергические препараты — это лекарственные средства — представители следующих фармакотерапевтических групп: антигистаминные препараты (блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов) и кромоны.

Действие указанных препаратов, применяемых при аллергии, включая противоаллергические таблетки и не только, направлено на устранение симптомов аллергических реакций, возникающих после сенсибилизации организма различными антигенами и повторного контакта организма с ними.

 

Антигистаминные средства: как они работают? Механизм действия

Антигистаминные средства  это основная фармакотерапевтическая группа лекарственных средств, применяемых при аллергии.

Их действие направлено на блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Соответственно, антигистаминные средства, блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, уменьшают выраженность или устраняют вышеперечисленные симптомы аллергии.

 

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Химический класс Лекарственные средства
Алкиламины Бромфенирамин, дексхлорфенирамин, диметинден, трипролидин, фенирамин, хлорфенирамин
Пиперазины Буклизин, гидроксизин, меклизин, оксатомид, циклизин
Пиперидины Азатадин, дифенилпиралин, кетотифен, ципрогептадин
Фенотиазины Метдилазин, прометазин
Этаноламины Дименгидринат, дифенгидрамин, доксиламин, карбиноксамин, клемастин, фенилтолоксамин
Этилендиамины Антазолин, пириламин, трипеленамин
Остальные Доксепин

 

Особенностью антигистаминных средств 1-го поколения является их способность проникать в головной мозг через гематоэнцефалический барьер, и, таким образом, вызывать сонливость. Поэтому водителям любых транспортных средств, а также лицам, чья работа требует особой внимательности, точности и соблюдения мер техники безопасности, следует принимать антигистаминные средства 2-го и 3-го поколений.

 

 

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Химический класс Лекарственные средства
Алкиламины Акривастин
Пиперазины Цетиризин
Пиперидины Алкафтадин, бепотастин, биластин, левокабастин, лоратадин, мизоластин, рупатадин, эбастин
Остальные Азеластин, олапатадин, эмедастин, эпинастин

 

Два представителя химического класса пиперидинов 2-го поколения — астемизол и терфенадин (в таблице не указаны) — в 90-е годы XX в. были запрещены для применения в практике, поскольку у них выявлены серьезные побочные эффекты.

 

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Химический класс Лекарственные средства
Пиперазины Левоцетиризин
Пиперидины Дезлоратадин, фексофенадин

 

В медицинских статьях, касающихся аллергии, лечения антигистаминными препаратами, обычно выделяют два поколения этих фармакотерапевтических средств.

Вместе с тем следует отметить, что встречается в медицинской литературе и разделение антигистаминных препаратов на 3 поколения, поскольку третье поколение этих фармакотерапевтических средств (антигистаминные препараты нового поколения) — активные метаболиты антигистаминных средств 2-го поколения.

Также необходимо отметить, что антигистаминные препараты 3-го поколения оказывают продолжительное (в течение 24 ч и более) действие.

Кромоны: как они работают? Механизм действия

Кромоны, или стабилизаторы мембран тучных клеток — это группа противоаллергических препаратов, производных кромоглициевой кислоты, представителями которой являются кромогликат натрия и недокромил натрия.

Исследования механизма действия кромонов продемонстрировали, что они блокируют дегрануляцию тучных клеток и, следовательно, высвобождение медиаторов воспаления, которое вызвано различными стимулами, включая IgE — иммуноглобулин (антитело), играющий одну из ключевых ролей в развитии аллергических реакций и бронхиальной астмы.

Также кромоны могут влиять на другие механизмы воспалительного процесса, включая угнетение высвобождения тучными клетками эйкозаноидов и цитокинов.

Кроме того, кромоны угнетают миграцию лейкоцитов. Медиаторы, выделяемые тучными клетками, активируют молекулы адгезии, тем самым вызывая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток можно объяснить воздействие кромонов на миграцию лейкоцитов. Вместе с тем также получены данные, что эти препараты влияют непосредственно на лейкоциты.

Как правильно выбрать препарат от аллергии?

Для беременных. Американский колледж акушерства и гинекологии (The American College of Obstetricians and Gynecologists — ACOG) и Американский колледж аллергии, астмы и иммунологии (The American College of Allergy, Asthma and Immunology — ACAAI) рекомендуют хлорфенирамин и трипеленамин в качестве препаратов, применяемых при аллергии в период беременности (Callaghan M.L., 2000). Согласно их рекомендациям также возможно назначение цетиризина и лоратадина после I триместра у пациенток с непереносимостью или отсутствием реакции на лечение в виде уменьшения выраженности симптомов аллергии при приеме максимальных доз хлорфенирамина или трипеленамина (Callaghan M.L., 2000).

В опубликованном в 2001 г. руководстве «Аллергический ринит и его влияние на астму» (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma — ARIA) сделан вывод, что антигистаминные препараты 1-го поколения имеют общее неблагоприятное соотношение риск/польза даже у небеременных из-за их неудовлетворительной селективности, наличия седативного и антихолинергического эффектов.

Согласно руководству ARIA рекомендуется, если это возможно, антигистаминные препараты 1-го поколения не назначать.

 

Для детей. Препараты, применяемые при аллергии, часто назначают детям и подросткам с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность антигистаминных средств 2-го и 3-го поколений (антигистаминные препараты, разрешенные для приема у детей) хорошо изучена, и им следует отдавать предпочтение при аллергии, поскольку они не проникают через гематоэнцефалический барьер и не вызывают сонливости, а также проявляют значительно меньшее количество побочных эффектов. Данные факты необходимо учитывать при выборе лучших средств от аллергии для детей и подростков. Выбор конкретного препарата, той или иной формы выпуска должен быть строго индивидуальным, с учетом клинических и фармакологических особенностей каждого пациента.

 

Антигистаминные препараты при ОРВИ

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) часто сопровождаются ринитом (воспалением слизистой оболочки полости носа) и обильным выделением носовой слизи (ринореей).

Для уменьшения выраженности этих симптомов применяют антигистаминные препараты 1-го поколения, поскольку эти фармакотерапевтические средства, помимо блокады Н1-гистаминовых рецепторов, оказывают антихолинергическое действие, благодаря которому они подсушивают слизистую оболочку полости носа и уменьшают отек.

Заключение

Учитывая вышеизложенное, следует заключить, что выбор лучших лекарств от аллергии является довольно сложной задачей. Поэтому при выборе конкретного противоаллергического препарата необходимо проконсультироваться с врачом или квалифицированным провизором, которые помогут пациенту с персонализированным подбором конкретного антиаллергического средства, учитывая особенности данного больного.