По популярності
Анестетики
88 препаратів
Види анестетиків
Анестезія, або «вимикання» чутливості (насамперед больової) – необхідний захід під час проведення різних медичних маніпуляцій. Загалом усі анестезувальні препарати поділяють на 2 великі групи: місцеві анестетики та препарати для загальної анестезії (для наркозу).
Місцевий анестетик – це препарат, який блокує проведення сигналу аксонами, інгібуючи приплив іонів натрію через канали чи іонофори в мембранах нейронів. Зазвичай ці канали перебувають у стані спокою, коли іони натрію неспроможні проникнути всередину. Коли нейрон стимулюється, канал приходить в активований або відкритий стан, у якому іони натрію дифундують у клітину, ініціюючи деполяризацію. Місцеві анестетики мають більшу спорідненість до рецепторів натрієвих каналів у їх активованому та інактивованому станах, ніж у стані спокою. Таким чином, нервові волокна, що мають вищу швидкість збудження, найбільш чутливі до дії місцевих анестетиків (Becker D.E., 2012).
Фармакологія місцевих анестетиків визначається трикомпонентною молекулярною структурою: ліпофільне ароматичне кільце, проміжний складноефірний чи амідний зв'язок і третинний амін. Кожен із цих компонентів надає молекулі певних клінічних властивостей.
Ароматичне кільце забезпечує розчинність речовини у ліпідах; чим вища розчинність, тим більшою є дифузія анестетика в нервовій оболонці. Ця властивість корелює із силою анестезувального ефекту препарату. Термінальний амін має третинну (жиророзчинну) та четвертинну (водорозчинну) форми. Проміжний ланцюг може складатися зі складного ефіру та аміду, які визначають класифікацію анестетиків відповідно до їх фармакологічних характеристик (Ana Carolina Figueiredo Pereira Cherobin, 2020).
Загальна анестезія має вирішальне значення для хірургічних та інвазивних процедур. Однак поняття загальної анестезії залишається дещо розпливчастим. Згідно з загальноприйнятою думкою, загальна анестезія еквівалентна «сонній анестезії». Інше переконання полягає в тому, що загальна анестезія схожа на несвідомий стан (Teo Jeon Shin, 2022). Проте метою загальної анестезії є не відсутність свідомості (хоча важливість виключення операційного стресу також є безперечною), а усунення больових реакцій у всьому організмі, що дозволяє захистити його від травматичного шоку під час великих хірургічних втручань.
Ефективні анестетики
Для проведення більшості діагностичних чи лікувальних процедур в амбулаторних умовах використовують місцеві анестетики. Навіть при деяких операціях достатньо адекватно виконаної провідникової чи інфільтраційної анестезії. Однак іноді навіть найсильніші анестетики недостатньо ефективні – наприклад, у разі великого операційного поля чи анатомічних особливостей. У таких випадках перевага надається препаратам для загальної анестезії, іноді у поєднанні з міорелаксантами.
Протипоказання та небажані реакції при застосуванні місцевих анестетиків
За даними метааналізу (Ana Carolina Figueiredo Pereira Cherobin, 2020), місцеві анестетики при правильному застосуванні (доза, спосіб введення) є безпечними. Проте, хоча й рідко, можуть викликати деякі побічні реакції, зокрема системного характеру.
Небажані реакції можна розділити на дві категорії: пов'язані з проникненням голки у шкіру та пов'язані з розчином анестетика. Біль, набряк, синець, інфекція, гіпералгезія та м'язовий тризм належать до реакцій першої категорії (проникнення голки у шкіру). Реакції на потрапляння в організм розчину анестетика включають місцеву чи системну токсичність, алергічні та ідіосинкразичні реакції (Koay J., 2012).
Місцева токсичність пояснюється прямим впливом місцевих анестетиків на місце нанесення і проявляється, наприклад, болем. Зазвичай це пов'язано з неправильною технікою: або щодо самої речовини, або розтягуванням тканин у місці нанесення, що призводить до дилацерації нервових структур та ішемічного некрозу. Системна токсичність місцевих анестетиків є найбільш тяжкою побічною реакцією і може виникати раптово після введення препарату в кровотік. Однак системна токсичність спостерігається рідко, оскільки токсична доза місцевих анестетиків для більшості медичних маніпуляцій є набагато вищою за рекомендовану дозу для кожного анестетика.
Поширеність істинної IgE-опосередкованої алергії на місцеві анестетики оцінюється лише на рівні нижче 1%. Місцеві реакції більш поширені та включають кропив'янку й ангіоневротичний набряк без порушення дихання. При алергічній реакції можна застосовувати анестетики ефірного ряду через незначну перехресну реакцію між ними, а також анестетики, що належать до амідної групи (Kouba D.J., 2016).
Вазовагальна реакція. Така реакція виникає внаслідок занепокоєння, а також через відчуття болю та страху пацієнтів перед голкою чи самою процедурою. Це стимулює парасимпатичну систему, а симптоми можуть бути схожі на ознаки алергічної реакції: запаморочення, підвищене потовиділення, нудота, брадикардія та артеріальна гіпотензія. У деяких випадках може виникнути непритомність (Ana Carolina Figueiredo Pereira Cherobin, 2020).
Вагітність та лактація. Лідокаїн належить до препаратів категорії B для вагітних. Лікарі повинні бути обережними при застосуванні анестетиків у цієї категорії пацієнток через їх підвищену місцеву чутливість та системну абсорбцію цих препаратів. Рекомендується уникати внутрішньовенних ін'єкцій через ризик кардіотоксичності для матері та плода (Rosenberg P.H., 2004).
Де придбати анестетики
Препарати для місцевої анестезії у формі розчинів для ін'єкцій, гелю, спрею або крему можна придбати в аптеці. Лікарські засоби для загальної анестезії є препаратами суворого обліку, тому їх не можна придбати у роздрібній мережі, навіть якщо ціни на анестетики представлені у прайсі. Ці препарати можуть закупити лише організації, які мають спеціальні дозволи на їх застосування.
