По популярности
Анестетики
88 препаратов
Виды анестетиков
Анестезия, или «выключение» чувствительности (в первую очередь болевой) – необходимое мероприятие при проведении различных медицинских манипуляций. В целом все анестезирующие препараты разделяют на 2 больших группы: местные анестетики и препараты для общей анестезии (для наркоза).
Местный анестетик – это препарат, который блокирует проведение сигнала по аксонам, ингибируя приток ионов натрия через каналы или ионофоры в мембранах нейронов. Обычно эти каналы находятся в состоянии покоя, когда ионы натрия не могут проникнуть внутрь. Когда нейрон стимулируется, канал приходит в активированное или открытое состояние, в котором ионы натрия диффундируют в клетку, инициируя деполяризацию. Местные анестетики имеют большее сродство к рецепторам натриевых каналов в их активированном и инактивированном состояниях, чем в состоянии покоя. Таким образом, нервные волокна, имеющие более высокую скорость возбуждения, наиболее чувствительны к действию местных анестетиков ( Becker D.E., 2012).
Фармакология местных анестетиков определяется трехкомпонентной молекулярной структурой: липофильное ароматическое кольцо, промежуточная сложноэфирная или амидная связь и третичный амин. Каждый из этих компонентов придает молекуле определенные клинические свойства.
Ароматическое кольцо обеспечивает растворимость вещества в липидах; чем выше растворимость, тем больше диффузия анестетика в нервной оболочке. Это свойство коррелирует с силой анестезирующего эффекта препарата. Терминальный амин имеет третичную (жирорастворимую) и четвертичную (водорастворимую) формы. Промежуточная цепь может состоять из сложного эфира и амида, которые определяют классификацию анестетиков согласно их фармакологическим характеристикам (Ana Carolina Figueiredo Pereira Cherobin, 2020).
Общая анестезия имеет решающее значение для хирургических и инвазивных процедур. Однако понятие общей анестезии остается несколько расплывчатым. Согласно общепринятому мнению, общая анестезия эквивалентна «сонной анестезии». Другое убеждение состоит в том, что общая анестезия похожа на бессознательное состояние (Teo Jeon Shin, 2022). Однако целью общей анестезии является не отсутствие сознания (хотя важность исключения операционного стресса также бесспорна), а устранение болевых реакций во всем организме, что позволяет защитить организм от травматического шока во время обширных хирургических вмешательств.
Эффективные анестетики
Для проведения большинства диагностических или лечебных процедур в амбулаторных условиях используют местные анестетики. Даже при некоторых операциях достаточно адекватно выполненной проводниковой или инфильтрационной анестезии. Однако в некоторых случаях даже самые сильные анестетики недостаточно эффективны – например в случае большого операционного поля или анатомических особенностей. В таких случаях предпочтение отдается препаратам для общей анестезии, иногда в сочетании с миорелаксантами.
Противопоказания и нежелательные реакции при применении местных анестетиков
По данным мета-анализа (Ana Carolina Figueiredo Pereira Cherobin, 2020), местные анестетики при правильном применении (доза, способ введения) являются безопасными. Однако, хотя и редко, они могут вызывать некоторые побочные реакции, в том числе системного характера.
Нежелательные реакции можно разделить на две категории: связанные с проникновением иглы в кожу и связанные с раствором анестетика. Боль, отек, синяк, инфекция, гипералгезия и мышечный тризм относятся к реакциям первой категории (проникновение иглы в кожу). Реакции на попадание в организм раствора анестетика включают местную или системную токсичность, аллергические и идиосинкразические реакции (Koay J., 2012).
Местная токсичность объясняется прямым воздействием местных анестетиков на место нанесения и проявляется, например, болью. Обычно это связано с неправильной техникой либо в отношении самого вещества, либо растяжением тканей в месте нанесения, что приводит к дилацерациям нервных структур и ишемическому некрозу. Системная токсичность местных анестетиков является наиболее тяжелой побочной реакцией и может возникать внезапно после введения анестетика в кровоток. Однако системная токсичность наблюдается редко, поскольку токсическая доза местных анестетиков для большинства медицинских манипуляций намного ниже рекомендуемой дозы для каждого анестетика.
Распространенность истинной IgE-опосредованной аллергии на местные анестетики оценивается на уровне ниже 1%. Местные реакции более распространены и включают крапивницу и ангионевротический отек без нарушения дыхания. При аллергической реакции можно применять анестетики эфирного ряда из-за незначительной перекрестной реакции между ними, а также анестетики, относящиеся к амидной группе (Kouba D.J., 2016).
Вазовагальная реакция. Такая реакция возникает в результате беспокойства, а также из-за ощущения боли и страха пациентов перед иглой или самой процедурой. Это стимулирует парасимпатическую систему, а симптомы могут быть похожи на признаки аллергической реакции: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, брадикардия и артериальная гипотензия. В некоторых случаях может наступить обморок (Ana Carolina Figueiredo Pereira Cherobin, 2020).
Беременность и лактация. Лидокаин относится к препаратам категории B для беременных. Врачи должны соблюдать осторожность при применении анестетиков у этой категории пациенток из-за их повышенной местной чувствительности и системной абсорбции этих препаратов. Рекомендуется избегать внутривенных инъекций из-за риска кардиотоксичности для матери и плода (Rosenberg P.H., 2004).
Где купить анестетики
Препараты для местной анестезии в форме растворов для инъекций, геля, спрея или крема можно купить в аптеке. Лекарственные средства для общей анестезии являются препаратами строгого учета, поэтому их нельзя приобрести в розничной сети, даже если цены на анестетики представлены в прайсе. Эти препараты могут закупить только организации, имеющие специальные разрешения на их применение.
