ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Фурагин, или фуразидин, — это производное нитрофурана. Препараты этой группы действуют бактериостатически на широкий спектр микроорганизмов, включающий грамположительные бактерии (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis) и многие грамотрицательные штаммы (Enterobacteriaceae: Salmonella, Shiobella, Proteus, Klebsiella, Escherichia, Enterobacter). Производные нитрофурана оказывают антипротозойное действие и лишь в незначительной степени действуют против грибов. Не влияют на синегнойные палочки (Pseudomonas aeruginosa) и на большинство штаммов палочек протея обыкновенного (Proteus vulgaris). Наиболее сильное действие фурагина проявляется в кислой среде (рН 5,5), щелочная среда ослабляет его действие. Сильное бактериостатическое действие фурагина связано с наличием ароматического заместителя из нитрогруппы. Производные нитрофурана восстанавливаются до активных производных через бактериальные флавопротеины. Затем эти производные трансформируют рибосомальные белки и другие соединения, необходимые для синтеза клеточных белков, нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и в процессах клеточного дыхания. Не наблюдали перекрестной стойкости к производным нитрофурана в сочетании с антибиотиками и сульфонамидами. Фармакокинетика. После приема внутрь фурагин очень быстро всасывается и достигает C_max в плазме крови в течение около 0,5 ч. Кривая концентрации в плазме крови указывает на открытую однокомпартментную модель распределения препарата. Эти концентрации незначительны с терапевтической точки зрения и составляют около 4,2 мкм/мл. Выведение у лиц, принимавших фурагин, определяемое в исследовании его относительной биодоступности, составляло в среднем около 6,25 мг/мл. Из доступных опубликованных сведений следует, что прием производных нитрофурана с пищей, особенно богатой белками, повышает биологическую доступность на 40-50% и увеличивает выведение с мочой, то есть повышает концентрацию препарата в моче, что влияет на увеличение его эффективности.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции нижних мочевыводящих путей.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые 100 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. Способ применения. Препарат Урофурагин принимают перорально во время приема пищи, богатой протеинами, увеличивающими биологическую доступность производных нитрофурана. Лекарственное средство принимают от 5 до 10 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 10–15 дней. Дети. Лекарственное средство нельзя использовать детям.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к производным нитрофурана или любому из вспомогательных веществ. Беременность и период кормления грудью. Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин или повышенная концентрация креатинина в плазме крови). Противопоказано пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном гемодиализе. Полиневропатия (в том числе диабетическая). Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза). Порфирия. Тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частые побочные реакции: тошнота (8%), головная боль (6%) и чрезмерный метеоризм (1,5%). Другие симптомы наблюдались не более чем у 1% пациентов. Побочные эффекты, классифицированные по системам органов, перечислены ниже Со стороны крови и лимфатической системы. Цианоз вследствие метгемоглобинемии. У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение фурагина может привести к образованию мегалоластичной или гемолитической анемии. Со стороны нервной системы. Головокружение, сонливость, нарушение зрения, периферическая невропатия, в т.ч. с острым течением или необратимая (ее образованию способствуют, в частности, почечная недостаточность, анемия, сахарный диабет, электролитные нарушения, дефицит витамина В). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Острые, подострые и хронические реакции гиперчувствительности к производным нитрофурана. Хронические реакции наблюдали у пациентов, принимавших фурагин более 6 мес. Хронические реакции со стороны легких (в том числе фиброз легких и диссеминированная интерстициальная пневмония) особенно возможны у пожилых пациентов. Острые реакции гиперчувствительности со стороны дыхательной системы: лихорадка, озноб, кашель, боль в грудной клетке, одышка, экссудат в плевральной полости, изменения в радиологической картине легких и эозинофилия. Чаще эти побочные эффекты быстро исчезали после прекращения приема препарата. При хронических реакциях усиление симптомов и их обратимость после прекращения приема препарата зависят от продолжения курса лечения после возникновения первых нежелательных симптомов. Со стороны пищеварительной системы. Запор, диарея, диспепсические явления, боли в животе, рвота, сиалоаденит, панкреатит, псевдомембранозный колит. Со стороны кожи и подкожной системы. Алопеция, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона. Общие нарушения. Лихорадка, лихорадка, плохое самочувствие, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к производным нитрофурана, чаще всего палочками семейства Pseudomonas или грибами семейства Candida. Со стороны иммунной системы. Зуд, крапивница, анафилаксия, отек Квинке, сыпь. Со стороны печени и желчных путей. Симптомы медикаментозного гепатита, холестатическая желтуха, некроз паренхимы печени. Клинические исследования показали, что производные нитрофурана оказывают негативное влияние на функции яичек, могут снижать мобильность сперматозоидов, уменьшать спермовыделение, а также привести к патологическим изменениям морфологии сперматозоидов. Кроме того, сообщалось, что у пациентов, принимающих фуразидин, с неизвестной частотой наблюдаются нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные судороги, боли в мышцах.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушениями функций почек, печени, неврологическими нарушениями, анемией, электролитными нарушениями, дефицитом витаминов группы В и фолиевой кислоты, а также заболеваниями легких. С осторожностью препарат должны принимать пациенты сахарным диабетом, поскольку фурагин может вызывать развитие полиневропатии. У пациентов, принимавших производные нитрофурана, наблюдали развитие периферической невропатии, которая в тяжелых случаях может оказаться необратимой и угрожать жизни пациента. Поэтому при первых симптомах невропатии (парестезии) прием Урофурагина следует прекратить. У пациентов, принимавших производные нитрофурагина, наблюдали острые, подострые и хронические реакции со стороны легких. При наличии таких симптомов прием препарата следует немедленно прекратить. При продолжительном применении лекарственного средства необходим контроль морфологии крови (лейкоцитоз) и биохимических параметров функций почек и печени. Избегайте употребления алкоголя при приеме фуразидина. Лекарственное средство содержит сахарозу. Противопоказано применение пациентам с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы–галактозы, дефицитом сахаразы–изомальтазы. Применение в период беременности и кормления грудью. Учитывая отсутствие клинических данных о возможном тератогенном действии фурагина, препарат противопоказан в период беременности и родов из-за риска гемолитической анемии у новорожденного. Кормление грудью. Поскольку фуразидин проникает в грудное молоко, препарат не следует применять в период кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данные о влиянии фурагина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать машины отсутствуют. Однако у некоторых пациентов возможны побочные эффекты, которые могут влиять на скорость психомоторных реакций (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Нарушения со стороны нервной системы).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фурагин является антагонистом налидиксовой кислоты, что ослабляет его бактериологическое действие. Антибиотики (аминогликозиды и тетрациклин), принимаемые в комбинации с фурагином, усиливают его антибактериальное действие. Хлорамфеникол и ристомицин повышают гемотоксическое действие фурагина. Урикозурические лекарственные средства, такие как пробенецид (в высоких дозах) и сульфинпиразон, уменьшают выведение канальцами производных нитрофурана и могут вызвать кумуляцию фурагина в организме, увеличивая его токсичность и снижая концентрацию в моче ниже минимального бактериостатического уровня. При одновременном применении лекарственных средств со щелочной средой, содержащих трисиликат магния, всасывание фурагина уменьшается. Атропин замедляет всасывание производных нитрофурана, но при этом общее количество абсорбированного вещества не меняется. Одновременный прием витаминов группы В увеличивает всасывание производных нитрофурана. В период применения производных нитрофурана наблюдали ложноположительные результаты анализов, определяющие количество глюкозы в моче с использованием растворов Бенедикта и Феллинга. Применение энзиматических методов для определения глюкозы в моче давало правильные результаты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, повышенный риск передозировки у пациентов с нарушением функции почек. При передозировке возможны следующие симптомы: головные боли, головокружение, аллергические реакции, тошнота, рвота, анемия, атаксия, тремор, симптомы нейротоксического характера. При передозировке рекомендуется промывание желудка и в/в введение инфузионного раствора. Показана проверка морфологии крови, проведение лабораторных анализов функции печени и мониторинг функции лёгких. В тяжелых случаях следует провести гемодиализ. Для профилактики невритов — витамины группы В.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить в сухом месте в оригинальной упаковке.

Урофурагин таблетки 50 мг, Adamed Consumer Health Care (Польша)

ИНСТРУКЦИЯ

УРОФУРАГИН

Состав

действующее вещество: furazidin (фурагин);

1 таблетка содержит 50 мг фурагина;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки, не покрытые оболочкой, плоские с обеих сторон, желто-оранжевого цвета, с разделительной чертой на одной стороне, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения.

Производные нитрофурана.

Код АТС J01Х E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фурагин, или фуразидин — это производная нитрофурана. Препараты этой группы действуют бактериостатически на широкий спектр микроорганизмов, включая грамположительные бактерии (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis) и многие грамотрицательные штаммы (Enterobacteriaceae: Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Escherichia, Enterobacter). Производные нитрофурана оказывают антипротозойное действие и лишь незначительно действуют против грибов. Не влияют на синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и на большинство штаммов палочек протея обычного (Proteus vulgaris).

Более сильное действие фурагина проявляется в кислой среде (рН 5,5), щелочная среда ослабляет его действие. Сильное бактериостатическое действие фурагина связано с наличием ароматического заместителя с нитрогруппой.

Производные нитрофурана восстанавливаются до активных производных через бактериальные флавопротеины. Затем эти производные трансформируют рибосомальные белки и другие соединения, необходимые для синтеза клеточных белков, нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и в процессах клеточного дыхания. Не наблюдали перекрестной устойчивости к производным нитрофурана в комбинации с антибиотиками и сульфаниламидами.

Фармакокинетика.

После приема внутрь фурагин очень быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение около 0,5 часа. Кривая концентрации в сыворотке крови указывает на открытую, однокомпартментную модель распределения препарата. Эти концентрации незначительные с терапевтической точки зрения и составляют около 4,2 мкм/мл.

Выведение у лиц, принимавших фурагин, которое определяется в исследовании его относительной биодоступности, составляло в среднем около 6,25 мг/мл. Из доступных опубликованных сведений следует, что прием производных нитрофурана с пищей, особенно богатой белками, повышает биологическую доступность на 40–50% и увеличивает выведение с мочой, то есть повышает концентрацию препарата в моче, влияет на увеличение его эффективности.

Клинические характеристики

Показания

Инфекции нижних мочевых путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным нитрофурана или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность и период кормления грудью.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин или повышенная концентрация креатинина в сыворотке). Противопоказано пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном гемодиализе.

Полиневропатия (в том числе диабетическая).

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).

Порфирия. Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фурагин является антагонистом налидиксовой кислоты, которая ослабляет его бактериологическое действие. Антибиотики (аминогликозиды и тетрациклин), принятые в комбинации с фурагином, усиливают его антибактериальное действие. Хлорамфеникол и ристомицин повышают гемотоксическое действие фурагина.

Урикозурические лекарственные средства, такие как пробенецид (в высоких дозах) и сульфинпиразон, уменьшают выведение канальцами производных нитрофурана и могут вызвать кумуляцию фурагина в организме, увеличивая его токсичность и снижая концентрацию в моче ниже минимального бактериостатического уровня, что приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

При одновременном применении лекарственных средств с щелочной средой, которые содержат трисиликат магния, всасывания фурагина уменьшается.

Атропин замедляет всасывание производных нитрофурана, но при этом общее количество абсорбированного вещества не меняется. Одновременный прием витаминов группы В увеличивает всасывание производных нитрофурана.

В период применения производных нитрофурана наблюдали ложноположительные результаты анализов, определяющих количество глюкозы в моче с использованием растворов Бенедикта и Фелинга. Применение ферментативных методов определения глюкозы в моче давало правильные результаты.

Особенности применения

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушениями функции почек, печени, неврологическими нарушениями, анемией, электролитными нарушениями, дефицитом витаминов группы В и фолиевой кислоты, а также болезнями легких.

С осторожностью должны принимать больные сахарным диабетом, поскольку фурагин может вызывать развитие полиневропатии. У пациентов, принимавших производные нитрофурана, наблюдали развитие периферической невропатии, которая в тяжелых случаях может быть необратимой и угрожать жизни пациента. Поэтому при первых симптомах невропатии (парестезии) прием Урофурагина следует прекратить.

У пациентов, которые принимали производные нитрофурагина, наблюдали острые, подострые и хронические реакции со стороны легких. При наличии таких симптомов прием препарата следует немедленно прекратить.

При длительном применении лекарственного средства необходим контроль морфологии крови (лейкоцитоз) и биохимических параметров функций почек и печени.

Избегайте употребления алкоголя во время приема фуразидина.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Противопоказано применение пациентам с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ввиду отсутствия клинических данных о возможном тератогенном действии фурагина, препарат противопоказан в период беременности и родов из-за риска гемолитической анемии у новорожденного.

Кормление грудью

Поскольку фуразидин проникает в грудное молоко, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии фурагина на способность управлять автотранспортом и обслуживать машины отсутствуют.

Однако у некоторых пациентов возможны побочные эффекты, которые могут влиять на скорость психомоторных реакций (см. раздел «Побочные реакции. Нарушения со стороны нервной системы»).

Способ применения и дозы

Взрослые 100 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Способ применения

Лекарственное средство Урофурагин принимают внутрь во время приема пищи, богатой протеинами, которые увеличивают биодоступность производных нитрофурана.

Лекарственное средство принимают 5 — 10 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 10 — 15 дней.

Дети

Лекарственное средство не применять детям.

Передозировка

Поскольку препарат выводится из организма почками, повышенный риск передозировки имеют пациенты с нарушением функции почек. При передозировке возможны следующие симптомы: головная боль, головокружение, аллергические реакции, тошнота, рвота, анемия, атаксия, тремор, симптомы нейротоксического характера.

В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и введение инфузионных растворов. Показана проверка морфологии крови, проведение лабораторных анализов функции печени и мониторинг функции легких. В тяжелых случаях следует провести гемодиализ.

Для профилактики невритов — витамины группы В.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции: тошнота (8%), головная боль (6%) и чрезмерный метеоризм (1,5%). Другие симптомы наблюдали не более 1% пациентов.

Побочные эффекты, классифицированные по системам органов, перечислены ниже.

Со стороны крови и лимфатической системы

Цианоз вследствие метгемоглобинемии. У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применения фурагина может привести к образованию мегалобластической или гемолитической анемии.

Со стороны нервной системы

Головокружение, сонливость, нарушение зрения, периферическая невропатия, в т. ч. с острым течением или необратимая (ее образованию способствуют, в частности, почечная недостаточность, анемия, сахарный диабет, электролитные нарушения, дефицит витамина В).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Острые, подострые и хронические реакции гиперчувствительности к производным нитрофурана. Хронические реакции наблюдали у пациентов, принимавших фурагин более 6 месяцев. Хронические реакции со стороны легких (в том числе фиброз легких и диссеминированная интерстициальная пневмония) особенно возможны у пожилых пациентов. Острые реакции гиперчувствительности со стороны дыхательной системы: лихорадка, озноб, кашель, боль в грудной клетке, одышка, экссудат в плевральной полости, изменения в радиологической картине легких и эозинофилия. Чаще всего эти побочные эффекты быстро исчезали после прекращения приема препарата.

В случае хронических реакций усиление симптомов и их оборачиваемость после прекращения приема препарата зависят от продолжения курса лечения после возникновения первых нежелательных симптомов.

Со стороны пищеварительной системы

Запор, диарея, диспепсические явления, боль в животе, рвота, сиалоаденит, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожной системы

Алопеция, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Общие нарушения

Лихорадка, озноб, плохое самочувствие, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к производным нитрофурана, чаще всего палочками семейства Pseudomonas или грибами семейства Candida.

Со стороны иммунной системы

Зуд, крапивница, анафилаксия, отек Квинке, сыпь.

Со стороны печени и желчных путей

Симптомы медикаментозного гепатита, холестатическая желтуха, некроз паренхимы печени.

Клинические исследования показали, что производные нитрофурана негативно влияют на функции яичек, могут снижать мобильность сперматозоидов, уменьшать спермовыделение, а также привести к патологическим изменениям морфологии сперматозоидов.

Кроме того, сообщалось, что у пациентов, принимающих фуразидин, с неизвестной частотой наблюдаются нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные судороги, боль в мышцах.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в сухом месте в оригинальной упаковке.

Упаковка

30 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

АО «Адамед Фарма», Польша.

Местонахождения

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95–200, Пабьянице, Польша.

Урофурагин таблетки 50 мг блистер, №30 цены на карте