Пенталгин ФС Экстра капсулы капсулы, Асино Украина ООО (Украина, Киев)

ИНСТРУКЦИЯ

ПЕНТАЛГИН ФС ЭКСТРА КАПСУЛЫ

Состав

действующие вещества: парацетамол, метамизол натрия моногидрат, кофеин, фенобарбитал, кодеин фосфат;

1 капсула содержит парацетамола 150 мг, метамизола натрия моногидрата 150 мг, кофеина 25 мг фенобарбитала 5 мг, кодеина фосфата 4 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кислота стеариновая, кальция стеарат;

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсулы — мелкозернистая масса белого или желтовато-белого цвета, допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия в сочетании с психотропными препаратами.

Код АТС N02В В72.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, спазмолитическое, седативное действие. Пенталгин ФС экстра капсулы — комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов.

Метамизол натрия и парацетамол — препараты группы ненаркотических анальгетиков, которые оказывают выраженное противовоспалительное, жаропонижающее действие, обладают анальгетической активностью.

Кодеина фосфат усиливает действие ненаркотических анальгетиков (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли).

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению усталости и сонливости; повышает артериальное давление при артериальной гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, что способствует усилению терапевтического эффекта.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Фармакокинетика.

Кинетику комбинированного препарата Пенталгин ФС экстра капсулы не изучали.

Клинические характеристики

Показания

Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза: головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, дисменорея; как жаропонижающее средство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции печени и/или почек; период после операции на желчевыводящих путях, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, состояния, при которых следует избегать ингибирования перистальтики или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника; врожденная гипербилирубинемия; легочная недостаточность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; острая респираторная депрессия, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом; бронхиальная астма в фазе обострения (не следует применять опиоиды во время астматического приступа); заболевания крови, в частности агранулоцитоз, лейкопения (в т. ч. цитостатическая и инфекционная нейтропения), тромбоцитопения; синдром Жильбера; острый панкреатит; выраженная анемия (в т. ч. гемолитическая); лейкопения; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмия; острый инфаркт миокарда; артериальная гипертензия; выраженная артериальная гипотензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); тромбоз; тромбофлебит; повышенное внутричерепное давление (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышению внутричерепного давления кодеин может оказать влияние на зрачковую реакцию и другие витальные реакции при оценке неврологического статуса); черепно-мозговая травма; глаукома; миастения; сахарный диабет; депрессия, депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; порфирия; гипертиреоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; медикаментозная и наркотическая зависимость; алкоголизм, состояние алкогольного опьянения; подозрение на острую хирургическую патологию до установления диагноза, пожилой возраст.

Применение лекарственного средства противопоказано таким группам пациентов:

детям в возрасте до 12 лет;
детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию, для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна;
детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;
женщинам в период беременности и кормления грудью;
пациентам любого возраста со сверхбыстрым метаболизмом с участием CYP2D6.

Не применять с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Пенталгина ФС экстра капсулы и средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, возможно увеличение выраженности седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Длительное применение противосудорожных препаратов (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, может уменьшить активность парацетамола и усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает активность диуретиков. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения; периодический прием не дает значительного эффекта. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Не применять одновременно с алкоголем.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, фенитоин, ибупрофен, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, ненаркотические анальгетики, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Эффект метамизола натрия усиливают блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов, пропранолол, кодеин, седативные средства и транквилизаторы (диазепам, триметозин), ослабляют — фенилбутазон, глютетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Миелотоксические лекарственные средства вызывают усиление гематотоксичности. Сарколизин, тиамазол, лекарственные средства, угнетающие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота, при применении с метамизолом натрия увеличивают вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении. Метамизол натрия усиливает седативное действие этанола. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении метамизолом натрия. Одновременное применение метамизола натрия с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. При сопутствующем применении метамизола натрия с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами (НПВП) потенциируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов. Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Метамизол натрия в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (прежде всего на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Фенобарбитал, входящий в состав препарата, является индуктором микросомальных ферментов печени и поэтому может ускорять клиренс лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические, противосудорожные, психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), пероральные сахароснижающие, гормональные (эстрогены, прогестагены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин), цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные (блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов) и другие лекарственные средства). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов), алкоголя. Одновременное применение фенобарбитала с лекарственными средствами, которые проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможно влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина, карбамазепина и клоназепама в крови. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы МАО (в т. ч. фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При одновременном применении фенобарбитала с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении фенобарбитала с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Взаимодействие, которое может быть обусловлено наличием кофеина: усиление действия анальгетиков-антипиретиков, эрготамина; снижение эффекта опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств; является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС; конкурентным антагонистом препаратов аденозина; усиливает всасывание и действие сердечных гликозидов; с производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами — потенцирование их эффектов; повышение тиреоидного эффекта при одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами (нежелательное взаимодействие с тиреоидными гормонами); циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) может вызвать опасное повышение артериального давления. Другие лекарственные средства, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином: идроциламид, мексилетин, ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидовая кислота, флувоксамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клозапин, литий, теофиллин, пентобарбитал, диазепам, метоксален.

Кодеин при одновременном применении с этанолом усиливает его психотропные эффекты. Повышение риска развития кишечной непроходимости при одновременном применении с антидиарейными (лоперамид, каолин), антихолинергическими средствами (атропин) — риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и/или задержке мочи; усиление действия антигипертензивных средств. Кодеин антагонизирует действие цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность. Применение кодеина в комбинации с опиоидными антагонистами (например, бупренорфином, налоксоном, налтрексоном) может ускорить развитие синдрома отмены. Следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови. Ритонавир, циметидин повышают концентрацию кодеина в плазме крови. Одновременное применение препарата с этанолом и лекарственными средствами, его содержащими, значительно повышает риск нарушения функций печени из-за усиления гепатотоксического действия. Не следует применять кодеин в комбинации с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения. Применение ингибиторов MAO в комбинации с петидином было связано с тяжелым возбуждением/угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (включая артериальную гипертензию/гипотензию). Несмотря на то, что такие явления не были задокументированы при применении кодеина, не исключено, что подобное взаимодействие может произойти. Трициклические антидепрессанты могут усилить угнетающие эффекты опиоидных анальгетиков. При одновременном применении кодеина с алкоголем возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего влияния алкоголя на дыхательную деятельность; с анестетиками, натрия оксибутиратом, антигистаминными средствами с седативными свойствами — возможно усиление депрессии ЦНС и/или респираторной депрессии и/или артериальной гипотензии; с нейролептиками — усиление седативного и гипотензивного эффектов; с анксиолитиками, седативными и снотворными средствами — усиление седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии; с антиаритмическими средствами — кодеин замедляет всасывание мексилетина, при одновременном применении кодеина и хинидина анальгетическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижено из-за негативного влияния хинидина на его метаболизм; с хлорамфениколом — повышение концентрации кодеина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма; с ненаркотическими анальгетиками — усиление анальгезирующего действия. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях.

Особенности применения

Из-за возможности развития привыкания (ослабление анальгетического эффекта) и формирования лекарственной зависимости от таких компонентов, как кодеин и фенобарбитал, не следует назначать в течение длительного периода (более 5 дней); не превышать указанные дозы.

Применение доз препарата выше рекомендованных и употребление алкоголя во время лечения препаратом Пенталгин ФС экстра капсулы может привести к нарушениям функций печени. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом (см. раздел «Противопоказания»).

При применении препарата более 3 дней необходим контроль периферической крови и показателей функции печени. При применении метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. В связи с этим при появлении повышения температуры неясного генеза, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита, при появлении сыпи на коже и слизистых оболочках применение лекарственного средства следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Не рекомендуется одновременно с препаратом Пенталгин ФС экстра капсулы применять другие препараты, содержащие парацетамол, метамизол натрия, кофеин, фенобарбитал и кодеин.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Не применять препарат пациентам с повышенной возбудимостью, нарушением сна; пациентам, которые применяют трициклические антидепрессанты или блокаторы β-адренорецепторов, и пациентам со сверхбыстрым метаболизмом кодеина в организме.

Применение лекарственного средства во время острого приступа астмы противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек и/или печени; с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; при воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, гипертиреозе, заболеваниях мочевыводящих путей, хронических инфекциях дыхательных путей, при пневмонии, нарушениях дыхательной функции, гипофункции надпочечников, гипертрофии предстательной железы, острой постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами, при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача), людям пожилого возраста.

Следует снизить дозу кодеина ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотензией (см. раздел «Противопоказания»), гипертрофией предстательной железы; гипофункцией/недостаточностью надпочечников (например, болезнью Аддисона); воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), со стриктурой уретры, судорожными состояниями, пациентам в шоковом состоянии. Следует снизить дозу кодеина для пациентов с почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит). Кодеин следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевыводящих путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванной непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором в результате применения кодеина). Кодеин следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей (в частности желчнокаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в сочетании со спазмолитиками.

Применение петидина и возможно других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, иногда с летальным исходом. Если применение кодеина пациентами, принимающими ингибиторы MAO, является жизненно необходимым, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 14 дней до начала лечения кодеином (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать длительного применения лекарственного средства в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала и развития зависимости. Для барбитуратов является характерным синдром отмены. У пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, прекращение лечения следует проводить постепенно, чтобы избежать ускорения развития симптомов синдрома отмены.

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит — морфин — в печени при участии фермента CYP2D6. Если у пациента дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. До 7% кавказского населения может иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако если у пациента сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов — симптомов опиоидной токсичности — даже при применении обычных доз. У таких пациентов преобразование кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и, очень редко, летальными.

Данные о распространенности ультрабыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в разных популяциях приведены ниже:

Популяция	Распространенность,%
Африканцы/эфиопы	29
Афроамериканцы	3,4–6,5
Монголоиды	1,2–2
Кавказцы	3,6–6,5
Греки	6
Венгры	1,9
Северные европейцы	1–2

Послеоперационное применение у детей

Имеются сообщения о том, что применение кодеина у детей после тонзиллэктомии и/или аденоидектомии для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна изредка приводило к жизнеугрожающим побочным явлениям, в т. ч. с летальным исходом (см. раздел «Противопоказания»). Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз. Однако имеются свидетельства того, что эти дети были или ультрабыстрыми, или экстенсивными метаболизаторами кодеина.

Дети со скомпрометированной дыхательной функцией

Применение кодеина противопоказано детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, политравмами или обширными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Лекарственное средство следует принимать с осторожностью при повышенной чувствительности к анальгетикам и нестероидным противовоспалительным средствам, пациентам с аллергическими реакциями (в связи с повышенной опасностью развития анафилактического шока у этой категории пациентов).

У больных атопической бронхиальной астмой, поллинозом существует повышенный риск развития реакции гиперчувствительности. При применении препарата возможно возникновение синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла, риск развития которых является наиболее вероятным в первые недели лечения.

В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выведения метаболита метамизола натрия), которое не имеет клинического значения.

Не следует применять лекарственное средство дольше установленного срока без консультации с врачом. Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия. Не превышать указанные дозы. При длительном применении, а также при применении лекарственного средства в дозах, значительно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы, возможно усиление проявлений побочных реакций. При применении лекарственного средства более 3 суток необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.

Во время применения препарата не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Одновременное применение препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны пищеварительного тракта, учащенное сердцебиение.

Препарат может изменять результаты допинг-контроля спортсменов, может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты. Препарат обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику. Не применять лекарственное средство для устранения острой боли в животе (до выяснения причины). Неконтролируемое длительное применение препарата может провоцировать у мужчин развитие эректильной дисфункции.

Во время применения препарата следует избегать употребления спиртных напитков.

Если симптомы не исчезают или состояние здоровья ухудшается, возникают нежелательные явления, необходимо приостановить применение лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности

В период беременности применение лекарственного средства противопоказано.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у новорожденных пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение I триместра беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может привести к развитию физической зависимости у плода, что приведет к симптомам абстиненции у новорожденного. Применение кодеина во время родов может угнетать дыхание у новорожденного. Применение опиоидных анальгетиков может привести к желудочному стазу во время родов, повышению риска аспирационной пневмонии у матери.

Барбитураты увеличивают вероятность развития патологии плода. При применении фенобарбитала в течение III триместра беременности возможно возникновение физической зависимости, что приведет к появлению синдрома отмены у новорожденного, который проявляется судорогами, возбужденностью, нарушением свертываемости крови. Применение фенобарбитала во время родов может приводить к угнетению дыхания у новорожденного.

Период кормления грудью

Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, что вряд ли может оказать негативное влияние на младенца. Однако, если у пациентки сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальным симптомам опиоидной токсичности у младенца.

Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко и может угнетать центральную нервную систему ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение Пенталгина ФС экстра капсулы может затруднять выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление автотранспортом, работа с другими механизмами, приборами). Поэтому при лечении лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. При незначительной и кратковременной боли Пенталгин ФС экстра капсулы принимать однократно по 1–2ؘ капсулы. При длительном болевом синдроме (невралгии, артралгии, миалгии), при лихорадке назначать по 2 капсулы 1–3 раза в сутки. Препарат следует принимать с интервалом не менее 4 часов между приемами и не применять более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство. Максимальная суточная доза — 12 капсул.

Дети

Препарат не назначать детям в возрасте до 12 лет. Детям в возрасте от 12 до 18 лет назначать для устранения острой умеренной боли, которую нельзя купировать путем применения других анальгетиков, таких как парацетамол или ибупрофен, в виде монотерапии.

Применение лекарственного средства противопоказано детям в возрасте до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций из-за вариабельного и непредсказуемого пути превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

В связи с наличием в составе кодеина препарат противопоказан детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводится тонзиллэктомия и/или аденоидэктомия для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»). Не рекомендуется применять детям, у которых могут быть нарушения дыхательной функции.

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет со сверхбыстрым метаболизмом с участием CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы передозировки метамизола натрия: тошнота, рвота, дисфагия, гастралгия/гастрит, гипотермия, выраженная артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, одышка, шум в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, прием солевых слабительных средств, энтеросорбентов, форсированный диурез, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях применяют гемодиализ, гемоперфузию, перитонеальный диализ. В случае развития судорожного синдрома может понадобиться введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Передозировка парацетамола. Симптомы передозировки в первые 24 часа, как правило, обусловлены действием парацетамола и проявляются бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Если пациент принял лекарственное средство в дозе, превышающей рекомендованную дозу, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени. Симптомы поражения печени наблюдаются через 12–48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях — с летальным исходом, возможны кровоизлияния, гипогликемия, кома. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможно развитие панкреатита. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола и у детей, которые приняли более 150ؘ мг/кг массы тела. Может привести к поражению печени применение 5 г или более парацетамола у пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих ферменты печени, злоупотребление алкоголем, глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод)). При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации. Со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Также может наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, расстройство сознания.

При передозировке парацетамолом необходима быстрая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.

Лечение. Следует рассмотреть целесообразность лечения активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови нужно измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Антидоты парацетамола — ацетилцистеин и метионин. Лечение N-ацетилцистеином может быть использовано в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. В случае необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с установленными дозами. В случае отсутствия рвоты можно применять метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также принять общеукрепляющие меры.

Симптомы передозировки кофеина: большие дозы кофеина могут вызвать нервозность, беспокойство, боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, мышечные подергивания, звон в ушах, покраснение лица, гипертермию, увеличение частоты мочеиспускания, гастроинтестинальные нарушения, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом.

Лечение. Специфический антидот кофеина отсутствует, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов β-адренорецепторов может облегчить кардиотоксический эффект.

Симптомы передозировки фенобарбиталом: симптомами передозировки фенобарбиталом являются атаксия, нистагм, головная боль, тахикардия, слабость, снижение артериального давления и нарушение сердечной деятельности, угнетение дыхания, вплоть до его остановки. Высокие дозы препарата могут привести к снижению температуры тела, урежению пульса, уменьшению диуреза, сосудистому коллапсу, угнетению ЦНС, вплоть до коматозного состояния.

Лечение. Необходимо промыть желудок, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия (прежде всего, мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)).

Передозировка кодеином. Тяжелая депрессия центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, может развиться в случае сопутствующего применения других средств с седативным действием (в т. ч. алкоголя) или значительного превышения дозы. Клинической триадой передозировки опиоидов считается кома, точечные зрачки и респираторная депрессия (может вызвать цианоз) с последующим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоидов: гипотермия, спутанность сознания, судороги (особенно у детей), сильное головокружение, выраженная сонливость, артериальная гипотензия и тахикардия (возможны, но маловероятны), нервозность или беспокойство, эмоциональное возбуждение, галлюцинации, брадикардия, недостаточность кровообращения, замедленное или затрудненное дыхание, выраженная слабость. Возможно возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочеиспускания; редко — отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. При передозировке опиоидов сообщалось о случаях развития рабдомиолиза, который прогрессировал до почечной недостаточности.

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Лечение: общие симптоматические и поддерживающие меры, включая меры по поддержке дыхательного центра и мониторинг витальных показателей до стабилизации состояния.

Прием активированного угля является целесообразным, если прошло более 1 часа от момента приема кодеина взрослым в дозе, превышающей 350 мг, ребенком — в дозе, превышающей 5 мг/кг массы тела. Следует применять налоксон при возникновении комы или угнетении дыхания. Налоксон является конкурентным антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может потребоваться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 часов после введения налоксона или 8 часов в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действия.

Побочные реакции

При однократном применении изредка возникают аллергические реакции в виде кожной сыпи. Обычно побочные эффекты носят временный характер и исчезают после отмены препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастрии, диарея или запор, рвота, изжога, гиперсаливация, снижение аппетита, развитие паралитической кишечной непроходимости, спазмы желудка, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении — нарушение функций печени, гепатотоксическая симптоматика, гепатит (при неконтролируемом приеме), повышение активности печеночных ферментов, обычно без развития желтухи.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: увеличение лимфатических узлов, лейкопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, панцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром (в том числе синяки или кровотечения), анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), при длительном применении высоких доз может развиться апластическая анемия, мегалобластная анемия, кровотечения, синяки.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек; анафилактический шок, лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), затрудненное дыхание, одышка (в частности тахипноэ), угнетение дыхания (при применении больших доз).

Со стороны нервной системы: головокружение, синкопальные состояния, сонливость, нарушение сна, бессонница у детей и пациентов пожилого возраста, тремор, атаксия, судороги (особенно у детей), ощущение покалывания в конечностях, нарушение координации движений, шум в ушах, снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, замедленность реакций, астения, утомляемость, повышение внутричерепного давления, головная боль, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, тревожность, в отдельных случаях — когнитивные нарушения, спутанность сознания, депрессивные состояния, галлюцинации, развитие толерантности или зависимости.

Психические расстройства: когнитивные нарушения (в т. ч. снижение концентрации внимания, галлюцинации), кошмарные сновидения, парадоксальное возбуждение, повышенная возбудимость, состояние беспокойства, чувство тревоги, раздражительность, спутанность сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дисфория, депрессия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, миоз, светочувствительность, нистагм, нарушение зрения и аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение давления в груди, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, коллапс, артериальная гипо- или гипертензия, боль в сердце, ощущение сердцебиения, гиперемия кожи лица.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении препаратов, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита, неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз).

Со стороны мочевыделительной системы: при применении высоких доз — острая почечная недостаточность, возможны проявления нефротоксичности (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, олигурия, анурия, дизурия, антидиуретический эффект, увеличение мочеиспускания, окрашивание мочи в красный цвет, протеинурия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: фотосенсибилизация, покраснение лица, эксфолиативный дерматит, аллергические реакции, сыпь на коже и слизистых оболочках, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная потливость, отек лица.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, снижение либидо и потенции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, гипергликемия.

Другие: слабость, повышенная потливость, затрудненное дыхание, дефицит фолатов, синдром отмены.

Длительное применение лекарственного средства для лечения головной боли может привести к ее усилению.

При длительном бесконтрольном применении высоких доз лекарственного средства возможны судорожные приступы, угнетение дыхания, возможно развитие нарушения функции печени, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), синдром отмены.

При длительном применении фенобарбитала может развиться лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция.

При длительном применении кодеина, обычно развиваются толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов — сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости и толерантности и к возникновению состояния беспокойства и раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Синдром отмены

При внезапной отмене фенобарбитала обычно может возникать синдром отмены, который сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможные симптомы: тремор, бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, мидриаз, слабость, лихорадка, мышечные судороги, дегидратация, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и артериального давления.

При появлении нежелательных эффектов больному следует посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя применять после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарма Старт».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бул. Вацлава Гавела, 8.

Пенталгин ФС Экстра капсулы капсулы блистер, №10 цены на карте