Флуимуцил таблетки шипучие для приготовления раствора д/перорал. прим. 600 мг блистер, №10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. N-Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.Защитный механизм ацетилцистеина заключается в способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.Ацетилцистеин легко проникает в клетку, где происходит его деацетилирование до L-цистеину, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион.Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, захватывающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, который участвует в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ. Фармакокинетика. Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном приеме. После перорального приема препарат быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени. Вследствие метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой на протяжении 24 ч.Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (80%), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете.Объем распределения ацетилцистеина — 0,33–0,47 л/кг массы тела. Связь с белками составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч. Около 30% выделяется почками. Т¹/₂ составляет 6,25 ч. Р-р для инъекций. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина С_max в плазме крови составляет 300 ммоль/л, T¹/₂ из плазмы крови — 2 ч. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при достижении плато — 0,34 л/кг. Препарат проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

ПОКАЗАНИЯ:

острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки шипучие для приготовления р-ра для перорального применения применяют у взрослых и детей в возрасте старше 14 лет.Таблетку шипучую 600 мг растворяют в ¹/₃ стакана воды и принимают 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Гранулы для приготовления р-ра для перорального применения: Взрослые: 400–600 мг/сут, распределенные на 1-3 приема в зависимости от клинических условий. Дети: в возрасте 2–6 лет: 200–400 мг/сут, распределенные на 1–3 приема; 6–12 лет: 400–600 мг/сут; старше 12 лет — дозы как для взрослых.Гранулы растворяют в ¹/₃ стакана воды.Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).При растворении ацетилцистеина шипучих таблеток или гранул необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не вводить в этот раствор другие препараты. Р-р для инъекций: Местное применение Ингаляционное введение: взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в день по назначению врача в течение 5–10 дней, детям в возрасте от 6 лет − до 1 ампулы 300 мг 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней. Эндобронхиальное введение: взрослым и детям в возрасте от 6 лет — до 1 ампулы 300 мг 1–2 раза в сутки. В/м введение: взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки вводят глубоко в/м. В/в введение: Препарат вводят медленно капельно в 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре глюкозы. Взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ацетилцистеину и компонентам препарата. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, БА без сгущения мокроты.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в процессе пострегистрационного применения наблюдались нижеперечисленные побочные эффекты; частота их возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных): Введение в виде ингаляций

Парентеральное введение

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.В большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные синдромы со стороны кожи и слизистых оболочек могут быть вызваны одновременным применением не менее чем еще одного лекарственного средства. В случае появления изменений со стороны кожи и слизистых оболочек необходимо проконсультироваться с врачом, а также немедленно прекратить прием ацетилцистеина.Снижение агрегации тромбоцитов при приеме ацетилцистеина доказано некоторыми исследованиями. Клиническая важность этих результатов в настоящее время еще не определена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Флуимуцил следует применять с особой осторожностью у больных с пептической язвой в анамнезе, особенно в при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.Прием ацетилцистеина в основном в начале лечения может способствовать разжижению секрета бронхиальных желез и увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашлять мокроту, следует выполнить постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание застоя мокроты.Препарат необходимо вводить в/в под строгим контролем врача.Побочные действия при в/в введении ацетилцистеина могут возникать чаще, если препарат вводят слишком быстро или в больших дозах. Поэтому рекомендуется строго соблюдать указания, представленные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ. БА. Имеются доказательства того, что у пациентов с атопией и БА в анамнезе может быть повышенный риск развития анафилактоидной реакции.Пациентам, больным БА, в период получения терапии препаратом Флуимуцил необходимо находиться под контролем врача. В случае развития бронхоспазма прием ацетилцистеина следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. Непереносимость гистамина. Ацетилцистеин может оказывать умеренное влияние на метаболизм гистамина. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата для длительной терапии пациентам с непереносимостью гистамина, учитывая возможность возникновения симптомов непереносимости. Анафилактоидные реакции. При приеме ацетилцистеина возникают анафилактоидные реакции/реакции гиперчувствительности. В этот период следует внимательно наблюдать за состоянием пациента относительно появления симптомов анафилактоидной реакции. Дети и подростки. Аналогичные предупреждения и меры предосторожности для взрослых пациентов, касаются детей и подростков. Информация о вспомогательных веществах.В каждой ампуле препарата Флуимуцил содержится 43 мг (1,9 ммоль) мг натрия (основной компонент пищевой/кухонной соли), что эквивалентно 2,15% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.Запах серы, появляющийся при вскрытии ампулы препарата Флуимуцил, является характерным запахом действующего вещества и никак не влияет на возможность применения препарата.Р-р ацетилцистеина при хранении в открытых ампулах или его переносе в аэрозольное оборудование в редких случаях может окрашиваться в светло-фиолетовый цвет, что не влияет на эффективность и переносимость препарата. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Имеются ограниченные клинические данные по применению ацетилцистеина у беременных.В исследованиях на животных не наблюдалось прямого или опосредованного вредного влияния на репродуктивную функцию.Перед применением препарата во время беременности следует сопоставить потенциальный риск для плода с предполагаемой пользой матери. Кормление грудью. Информация о выделении препарата и его метаболитов с грудным молоком отсутствует.Нельзя исключить риск для новорожденного. Следует принять решение о прерывании грудного вскармливания или о прерывании/прекращении терапии препаратом Флуимуцил, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. Исследования на животных не указывают на наличие вредного воздействия на фертильность человека при применении препарата в рекомендуемых дозах. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Отсутствуют данные, подтверждающие влияние на скорость реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к выраженной гипотензии и расширению височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациент должен находиться под наблюдением врача относительно появления гипотензии, которая может быть тяжелой. Пациента необходимо предупредить о возможном появлении головной боли.Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, поскольку угнетение кашлевого рефлекса может усиливать застой бронхиального секрета.Флуимуцил можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.Имеющаяся информация о взаимодействии антибиотика с ацетилцистеином, была получена в исследованиях in vitro и свидетельствует о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с р-ром ацетилцистеина. Результаты лабораторных методов исследования. Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и определение уровня кетонов в моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при в/в введении. Симптомы. Симптомы передозировки подобны симптомам тяжелым побочных реакций. Лечение. Лечение требует немедленного прекращения введения препарата и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективным является проведение диализа. При топическом применении. Симптомы. Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы могут инициировать гиперпродукции бронхиального секрета, что приведет к обструкции дыхательных путей. Лечение. Выполнение бронхоаспирации.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Таблетки шипучие — не нуждаются в особых условиях хранения.Гранулы — сохранять при температуре не выше 30 °C.Ампулы — хранить при температуре не выше 25 °С. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч.