По популярности
Миорелаксанты
45 препаратов
Что такое миорелаксанты?
Миорелаксанты — лекарственные средства, снижающие тонус скелетных мышц. Препараты данной группы широко применяются в терапии пациентов с различными заболеваниями нервной системы, сопровождающимися спастичностью (See S., Ginzburg R., 2008).
Почему миорелаксанты называют расслабляющими препаратами?
Миорелаксанты действительно вызывают расслабление скелетных мышц — это общая черта всех препаратов данной группы. Расслабление скелетных мышц может быть необходимым при подготовке пациента к наркозу при полостных операциях, для репозиции осколков при переломах, для проведения интубации трахеи при проведении ингаляционного наркоза, при болезненном мышечном спазме и острой боли в нижней части спины.
Миорелаксанты: классификация
В зависимости от химического строения и механизма действия выделяют несколько различных групп миорелаксантов. Эти препараты представлены в разных формах выпуска: растворах для инъекций, таблетках, капсулах. Также для местного применения выпускают миорелаксант в форме крема — тиоколхикозид.
Миорелаксанты с периферическим механизмом действия:
- производные холина: суксаметоний. Суксаметоний является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Он вызывает нарушение проведения нервно-мышечного импульса и полное расслабление скелетной мускулатуры. Важная особенность — перед наступлением мышечного расслабления наблюдается фибрилляция мышц. Препарат применяется в хирургии при проведении оперативных вмешательств под общим наркозом с искусственной вентиляцией легких, для облегчения введения бронхоскопа при бронхоскопии, при вправлении вывихов и репозиции отломков при оскольчатых переломах. Также препарат может применяться в составе комплексной терапии при столбняке для устранения судорог;
- прочие соединения четвертичного аммония (векуроний, атракурий, пипекурония бромид, рокуроний). Пипекурония бромид является недеполяризующим миорелаксантом длительного действия. Препарат блокирует передачу нервных импульсов от нервных окончаний к мышечным клеткам. Важной особенностью лекарственного средства является то, что он не вызывает мышечной фибрилляции. Другой препарат данной группы — рокуроний — применяется во время общего наркоза для облегчения проведения интубации трахеи, а также обеспечения мышечного гипотонуса во время хирургических вмешательств. Это лекарственное средство средней продолжительности действия. Рокуроний блокирует Н-холинорецепторы скелетных мышц и таким образом препятствует наступлению деполяризации под действием ацетилхолина. Атракуроний — также препарат средней продолжительности действия. Как и другие лекарственные средства данной группы, угнетает нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны;
- прочие миорелаксанты с периферическим механизмом действия. Токсин ботулинический типа А угнетает нервно-мышечную передачу. Препарат блокирует выделение ацетилхолина в пресинаптических нервных окончаниях. Восстановление нервно-мышечной передачи в месте инъекции ботулотоксина типа А происходит на протяжении 5–6 нед, поскольку за это время восстанавливается связь нервных окончаний с концевой пластинкой. Препарат применяется с целью устранения спастичности при тоническом блефароспазме, спазме лицевых мышц, цервикальной дистонии, в комплексной терапии при детском церебральном параличе у пациентов в возрасте старше 2 лет, при мышечной спастичности после перенесенного инсульта, идиопатической гиперактивности мочевого пузыря с недержанием мочи у взрослых, при тяжелом течении хронической мигрени, выраженном первичном гипергидрозе аксиллярных впадин, в дерматокосметологии — для устранения выраженных мимических морщин.
Миорелаксанты с центральным механизмом действия:
- эфиры карбаминовой кислоты: метокарбамол. Препарат проявляет как расслабляющее действие на скелетные мышцы, так и седативный эффект. Лекарственное средство зачастую применяют при переломе ребер для уменьшения выраженности спазма межреберных мышц и симптоматического лечения при болевом синдроме. Лекарственное средство можно комбинировать с различными нестероидными противовоспалительными препаратамии (НПВП; напроксен, кетотифен, диклофенак, ибупрофен), ацетаминофеном, габапентином. Применение метакарбамола в составе комплексных схем обезболивания при переломах ребер позволяет снизить потребность в применении опиоидов (Deloney P.L. et al., 2021). Метокарбамол для лечения пациентов c острой скелетно-мышечной болью и мышечным спазмом одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA) в 1957 г. Так, препарат эффективен при мышечной спастичности, связанной с грыжами межпозвонковых дисков, послеоперационном мышечном спазме. Важно, что он имеет хороший профиль безопасности. Интересно, что несмотря на то что препарат применяется уже более 60 лет, его точный механизм действия остается не до конца изученным. Одним из предполагаемых механизмов является антихолинергическое ингибирование ретикулярной активирующей системы среднего мозга, что приводит к угнетению полисинаптических рефлексов и снижению мышечного тонуса. Метокарбамол не оказывает прямого действия на волокно двигательного нерва, концевую пластинку двигательного нерва или на сократительную способность скелетных мышц (Sibrack J., Hammer R., 2022);
- прочие миорелаксанты центрального действия: баклофен, тизанидин, толперизон, тиоколхикозид, циклобензаприн. Баклофен по химическому строению является производным гамма-аминомасляной кислоты. Препарат проявляет действие на уровне спинного мозга и снижает патологический мышечный тонус, обусловленный повреждением спинного мозга. Баклофен показан для лечения пациентов со спастическими состояниями при рассеянном склерозе, опухолях спинного мозга, травмах спинного мозга, миелите, сирингомиелии и др. В исследованиях показано, что тизалуд эффективен в комплексной терапии при миофасциальной боли, регионарных скелетно-мышечных болевых синдромах (боли в шее, пояснично-крестцовом отделе), невропатической боли, например при невралгии тройничного нерва. В исследованиях также продемонстрирована эффективность препарата в комплексном лечении пациентов с мигренью и головной болью, связанной с отменой анальгетиков, а также бессонницей (Ghanavatian S., Derian , 2019). Комбинация тизанидина с НПВП проявляет более выраженное обезболивающее действие, чем монотерапия НПВП (Pareek A. et al., 2009). Если необходимо выбрать миорелаксант в таблетках для купирования боли в нижней части спины, следует рассмотреть возможность применения тизанидина. Преимуществами тиоколхикозида является то, что препарат выпускается в различных формах: капсулы, раствор для инъекций, крем.
Противопоказания к применению миорелаксантов
Все лекарственные средства из группы миорелаксантов противопоказаны при наличии в анамнезе аллергии на данный препарат или входящие в его состав вещества.
Большинство миорелаксантов противопоказаны при миастении, миастеническом синдроме, миопатии, вялом параличе. Нельзя применять миорелаксанты при общем наркозе, если отсутствует техническая возможность выполнения искусственной вентиляции легких.
Существуют и противопоказания к применению, характерные для конкретных лекарственных препаратов. Например, баклофен противопоказан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, порфирии. Тизанидин не назначают при тяжелых нарушениях функции печени. Также его не принимают одновременно с некоторыми препаратами (например флувоксамином, ципрофлоксацином). Тиоколхикозид проявляет тератогенное действие и потому категорически запрещен к применению у беременных, а также женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежных методов контрацепции. Не следует принимать препарат и женщинам в период грудного вскармливания. Существуют данные о возможном негативном влиянии препарата на фертильность человека.
Важно при применении миорелаксантов, даже назначенных врачом с учетом показаний/противопоказаний, соблюдать рекомендованную дозу — передозировка миорелаксантов может иметь критические последствия для здоровья.
